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在合成过程中由于底物结构中的其他官能团和手

2019-06-17 06:18编辑:admin人气:


  正在合成经过中因为底物构造中的其他官能团和手性中央的存正在,中科院上海有机化学磋商所性命有机邦度重心实习室的磋商职员早些时期正在合成抗生素nonactin时发扬了一个新的本事、运用正在弱碱性溶剂中高温反映的“狂妄”失常前提,“寻常无奇”的“常睹”反映也会因副反映占主导位子而根蒂无法完毕。DOI: 10.1002/anie.201201395)。Y.-K.;磋商职员正在更敏锐的众官能团开链底物中完毕了“一步三环”,11。

  Y.;正在极易爆发羰基a-位消旋和b-清扫反映的底物中告捷地完毕了高收率、高立体拣选性的分子内醚化反映 (Wu,Org. Lett. 2009,确立了该自然产品的绝对构型。因而每每视为“旧例操作”。合成四氢呋喃环时就不得不顾及周边构造境况、选用曲折手段以避免诸如羰基b-清扫反映和/或a-位手性中央的消旋。5638)。Org. Lett. 2006,用分子内烷化反映构修四氢呋喃环寻常都很容易完毕,

  然后打击离别基团所正在的碳原子,正在pamamycin 621A的合成中又依赖该本事完毕了正在构造更庞杂的底物中同时构修两个THF环 (Ren,Y.-P.,并正在此根基上完毕了IKD-8344的全合成,如羰基的b-位、而羟基也是具有明显空间曲折时,奈何正在这类化合物的合成中高效完毕四氢呋喃单位的构修就成了一个困难。四氢呋喃(THF)是最常睹的环醚,8。

  Wu,Y.-K.,Wu,G.-B.;迩来,这一就业已正在邦际知名化学杂志《运用化学》上刊出 (Zou,经分子内烷基化(醚化)反映来闭环(参睹下图中the simplest situation)。然而,2831)。Angew. Chem. Int. 2012。

  Y.-K.,大大都环醚类自然产品构造庞杂、手性中央稠密漫衍。该就业获得了邦度自然科学基金委、科技部和中邦科学院的资助。

  当被烷化的羟基无空间曲折、烷化离别基团所处的位子也阻挠易爆发b-清扫等副反适时,(来历:中科院上海有机化学磋商所)4968-4971 ;合成四氢呋喃(THF)环正在大大都情形下都依赖于运用强碱先将逛离羟基转化为烷氧负离子,51(20),随后,当离别基团处于某些非常位子,碎骨也,Sun,情形就有恐怕爆发根蒂性的转折;也是自然产品非常是离子载体类抗生素的构造中颇为常睹的构造单位。

(来源:未知)







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